エンドセリン受容体拮抗薬
概要
エンドセリン受容体拮抗薬は、血管収縮作用を持つエンドセリンの受容体を遮断することで血管拡張を促す薬剤群である。主に肺動脈性肺高血圧症の治療に用いられ、選択的または非選択的にエンドセリンA/B受容体を阻害する。近年、肺高血圧症治療の標準薬として位置づけられている。
要点
- エンドセリンA/B受容体を遮断し血管拡張作用を発揮
- 主な適応は肺動脈性肺高血圧症
- 肝機能障害や催奇形性など副作用に注意が必要
薬理作用・機序
エンドセリン受容体拮抗薬は、血管平滑筋に発現するエンドセリンA（ETA）およびエンドセリンB（ETB）受容体を遮断することで、強力な血管収縮作用を抑制し、血管拡張と肺血管抵抗の低下をもたらす。これにより右心負荷を軽減し、肺高血圧症の進行を抑制する。
禁忌・副作用
重篤な肝障害、妊婦または妊娠の可能性のある女性には禁忌とされる。主な副作用には肝機能障害、貧血、浮腫、頭痛、催奇形性があるため、定期的な肝機能検査や妊娠検査が推奨される。
適応疾患
| 疾患 | 薬理作用 | 補足 |
|---|---|---|
| 肺高血圧症 | 血管拡張作用 | 肺動脈性肺高血圧症に対して標準治療薬 |
| 慢性血栓塞栓性肺高血圧症 | 血管拡張作用 | 一部症例で適応あり |
エンドセリン受容体拮抗薬は主に肺動脈性肺高血圧症に対して用いられ、血管収縮の抑制を通じて右心系の負荷軽減や症状改善を目的とする。慢性血栓塞栓性肺高血圧症にも一部適応がある。
薬品例
| 薬品名 | 主に使われるケース |
|---|---|
| ボセンタン | 肺動脈性肺高血圧症 |
| アンブリセンタン | 肺動脈性肺高血圧症 |
| マシテンタン | 肺動脈性肺高血圧症 |
補足事項
エンドセリン受容体拮抗薬は、他の肺高血圧症治療薬（PDE5阻害薬、プロスタサイクリン製剤）との併用も行われる。肝機能障害や妊娠への影響が大きいため、投与前後のモニタリングが重要となる。