チアゾリジン薬
概要
チアゾリジン薬は2型糖尿病治療に用いられる経口血糖降下薬の一群で、インスリン抵抗性の改善を主な作用機序とする。主にピオグリタゾンなどが臨床で使用されており、脂質代謝にも影響を及ぼす特徴がある。
要点
- PPARγ作動薬としてインスリン抵抗性を改善
- 体重増加や浮腫などの副作用に注意
- 脂質異常症にも有用性が示唆される
薬理作用・機序
チアゾリジン薬は核内受容体であるPPARγ（ペルオキシソーム増殖因子活性化受容体γ）を活性化し、脂肪細胞でのインスリン感受性を高める。これにより末梢組織での糖取り込みが促進され、血糖値が低下する。
禁忌・副作用
心不全患者や重度の肝障害患者には禁忌とされる。主な副作用は体重増加、浮腫、心不全の増悪、骨折リスク増加などが挙げられる。肝機能障害や膀胱癌リスクにも注意が必要。
適応疾患
| 疾患 | 薬理作用 | 補足 |
|---|---|---|
| 2型糖尿病 | インスリン抵抗性改善 | 単独または他薬と併用 |
| 脂質異常症 | 脂質代謝改善作用 | 適応外使用例もある |
2型糖尿病を中心に、インスリン抵抗性が関与する代謝異常に対して用いられる。脂質異常症への効果も報告されているが、保険適応は主に糖尿病である。
薬品例
| 薬品名 | 主に使われるケース |
|---|---|
| ピオグリタゾン | 2型糖尿病、インスリン抵抗性改善 |
| トログリタゾン | かつて使用されたが現在は販売中止 |
補足事項
心血管イベントや膀胱癌リスクについては長期的な安全性評価が進められている。日本ではピオグリタゾンのみが承認されている。定期的な肝機能・体重・浮腫のモニタリングが推奨される。