sGC刺激薬
概要
sGC刺激薬は可溶性グアニル酸シクラーゼ（soluble guanylate cyclase, sGC）を直接活性化し、血管拡張作用を発揮する薬剤群である。主に肺高血圧症や慢性心不全など循環器疾患の治療に用いられる。従来のNO経路とは独立して作用する点が特徴である。
要点
- sGCを直接活性化しcGMP産生を増強
- 血管拡張作用による肺高血圧症治療が主な適応
- NO非依存性の作用機序を有する
薬理作用・機序
sGC刺激薬は、血管平滑筋細胞内の可溶性グアニル酸シクラーゼを直接刺激し、cGMPの産生を増加させることで血管拡張作用を示す。これにより肺血管抵抗や全身血管抵抗を低下させる。
禁忌・副作用
重度の低血圧、硝酸薬やPDE5阻害薬との併用は禁忌である。主な副作用は低血圧、頭痛、めまい、消化器症状などが挙げられる。出血傾向や腎機能障害にも注意が必要である。
適応疾患
| 疾患 | 薬理作用 | 補足 |
|---|---|---|
| 肺高血圧症 | 血管拡張作用 | 特発性・遺伝性・結合組織病関連など幅広く適応 |
| 慢性血栓塞栓性肺高血圧症 | 血管拡張作用 | 手術不能例や残存・再発例に適応 |
sGC刺激薬は主に肺高血圧症や慢性血栓塞栓性肺高血圧症に対して使用される。血管拡張作用を活かし、右心負荷軽減や運動耐容能の改善を目的とする。
薬品例
| 薬品名 | 主に使われるケース |
|---|---|
| リオシグアト | 肺高血圧症、慢性血栓塞栓性肺高血圧症 |
補足事項
sGC刺激薬はNO経路障害例にも有効であり、近年適応拡大が進んでいる。日本ではリオシグアトが承認されている。今後も新規薬剤の開発が期待される。