第一世代抗ヒスタミン薬
概要
第一世代抗ヒスタミン薬は、ヒスタミンH1受容体を遮断することでアレルギー症状を抑制する薬剤群である。中枢神経系への移行性が高く、鎮静作用や抗コリン作用など多彩な副作用を持つ。現在は第二世代薬に比べて使用頻度は減少しているが、特定の症状や用途で用いられる。
要点
- ヒスタミンH1受容体遮断作用によりアレルギー症状を抑制
- 鎮静・眠気・抗コリン作用など中枢系副作用が強い
- 急性アレルギー反応や一部の蕁麻疹、かゆみ対策などに使用
薬理作用・機序
ヒスタミンH1受容体を遮断することで、ヒスタミンによる血管拡張・透過性亢進・平滑筋収縮などのアレルギー症状を抑制する。中枢神経系にも作用し、鎮静や眠気を引き起こす。
禁忌・副作用
緑内障、前立腺肥大など抗コリン作用により症状が悪化する疾患には禁忌となる。主な副作用は眠気、口渇、便秘、排尿障害、めまいなどであり、高齢者や運転業務従事者への投与には注意が必要。
適応疾患
| 疾患 | 薬理作用 | 補足 |
|---|---|---|
| 蕁麻疹 | H1受容体遮断による抗アレルギー | 急性症状や強いかゆみに有効 |
| アレルギー性鼻炎 | H1受容体遮断による抗アレルギー | 鎮静作用を利用する場合がある |
| 湿疹・皮膚炎 | H1受容体遮断による抗アレルギー | かゆみの緩和目的で使用 |
主に急性のアレルギー症状や強いかゆみ、夜間の症状緩和を目的として用いられる。眠気を利用したい場合や、即効性を重視する場合に選択されることが多い。
薬品例
| 薬品名 | 主に使われるケース |
|---|---|
| ジフェンヒドラミン | 急性アレルギー反応、かゆみ |
| クロルフェニラミン | 蕁麻疹、アレルギー性鼻炎 |
| クレマスチン | 皮膚疾患のかゆみ、蕁麻疹 |
補足事項
第一世代抗ヒスタミン薬は中枢移行性が高く、眠気や認知機能低下のリスクがあるため、近年は第二世代薬への置き換えが進んでいる。小児や高齢者では副作用に特に注意が必要である。