抗不整脈薬(Ⅱ群)

概要

交感神経β受容体を遮断して洞結節・房室結節の自動能と伝導を抑制し、頻拍性不整脈を制御する薬剤群。
Rate control と再発抑制を目的に広く用いられ、急性期から慢性期まで適応がある。

要点

  • β受容体遮断で心拍数と活動電位第4相傾きを低下
  • 洞性頻脈・上室性/心室性頻拍の第一選択薬
  • 気管支喘息・重度心不全などに禁忌、徐脈・低血圧に注意

薬理作用・機序

主にβ1受容体(薬剤によりβ2も)を遮断し、アデニル酸シクラーゼ活性を抑制してcAMP濃度を低下させる。これによりCa²⁺流入が減少し、洞結節・房室結節の興奮性と伝導速度が低下、活動電位第4相が平坦化して自動能が抑制される。

禁忌・副作用

重度心不全、徐脈性不整脈、房室ブロック、気管支喘息は原則禁忌。副作用として徐脈、低血圧、心不全悪化、気管支けいれん、抑うつ・悪夢など中枢症状が報告される。

適応疾患

疾患薬理作用補足
心房細動/粗動房室結節伝導抑制Rate control に有用
発作性上室頻拍洞結節・リエントリー抑制頻脈発作の急性期制御
心室頻拍・心室期外収縮自動能低下循環動態安定例で使用

房室結節依存性の上室性頻拍から、自動能亢進型の心室期外収縮まで幅広く適応されるが、急性心筋梗塞後や低EF例では投与条件に留意する。

薬品例

薬品名主に使われるケース
プロプラノロール慢性心房細動の頻拍抑制、狭心症合併例
ビソプロロール慢性心不全合併心房細動の長期管理
ランジオール周術期・ICUでの急性頻拍コントロール
エスモロール心房粗動・上室頻拍の急性期静注

補足事項

心不全患者では用量を漸増しながら投与し、EF低下を伴う場合はカルベジロールなどのβ1/β2/α1遮断薬を選択することも多い。突然中止によりリバウンド性頻脈や狭心症悪化が起こり得るため、漸減が原則。

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