小腸コレステロールトランスポーター阻害薬

概要

小腸コレステロールトランスポーター阻害薬は、小腸上皮細胞におけるコレステロール吸収を選択的に阻害する薬剤群である。主に脂質異常症の治療に用いられ、スタチンとの併用で相乗効果が期待される。代表的な薬剤としてエゼチミブがある。

要点

小腸刷子縁に存在するコレステロールトランスポーター（NPC1L1）を阻害し、食事由来および胆汁由来のコレステロール吸収を抑制することで血中コレステロール濃度を低下させる。

重度の肝障害患者には禁忌とされる。副作用としては肝機能障害、消化器症状（下痢、腹痛）、筋障害（特にスタチン併用時）などが報告されている。

疾患	薬理作用	補足
脂質異常症（高脂血症）	小腸でのコレステロール吸収阻害	スタチン抵抗例や併用療法で有用
家族性高コレステロール血症	小腸でのコレステロール吸収阻害	スタチンとの併用が推奨される

脂質異常症や家族性高コレステロール血症など、コレステロール高値が主病態となる疾患に対して用いられる。特にスタチン単独で十分な効果が得られない場合や、スタチンの副作用リスクが高い場合に適応となる。

薬品名	主に使われるケース
エゼチミブ	脂質異常症、家族性高コレステロール血症

スタチンとの併用でLDLコレステロール低下作用が増強される。胆汁酸吸着薬やフィブラート系薬剤との併用時は薬物相互作用に注意が必要である。