メラトニン受容体作動薬
概要
メラトニン受容体作動薬は、脳内のメラトニン受容体に作用し、概日リズムの調整や睡眠導入を促進する薬剤群である。主に不眠症や睡眠障害の治療に用いられる。ベンゾジアゼピン系とは異なる作用機序を持ち、依存性が少ない点が特徴である。
要点
- 概日リズム調整作用を持つ
- 睡眠導入・維持に有効
- 依存性・耐性が少ない
薬理作用・機序
メラトニン受容体作動薬は、主に視交叉上核に存在するMT1およびMT2受容体に選択的に作用し、内因性メラトニンと同様に睡眠・覚醒リズムを調整する。これにより自然な睡眠導入を促進する。
禁忌・副作用
重篤な肝障害患者には禁忌とされる。主な副作用として、傾眠、倦怠感、頭痛、悪心などが報告されているが、依存や離脱症状はほとんどみられない。薬物相互作用には注意が必要である。
適応疾患
| 疾患 | 薬理作用 | 補足 |
|---|---|---|
| 不眠症 | 睡眠リズム調整・導入促進 | 高齢者の初期不眠にも有効 |
| 概日リズム睡眠障害 | 概日リズムの同調 | 睡眠相後退症候群などに適応 |
メラトニン受容体作動薬は主に不眠症や概日リズム睡眠障害に対して使用される。特に高齢者やベンゾジアゼピン系が適さない症例で有用性が高い。
薬品例
| 薬品名 | 主に使われるケース |
|---|---|
| ラメルテオン | 不眠症、睡眠相後退症候群 |
補足事項
依存性や耐性形成が少ないため、長期投与も比較的安全とされる。肝機能障害例では用量調整や慎重投与が必要であり、CYP1A2阻害薬との併用には注意する。