バソプレシンV2受容体拮抗薬
概要
バソプレシンV2受容体拮抗薬は、腎集合管におけるバソプレシンの作用を阻害し、水の再吸収を抑制する薬剤群である。主に体液貯留や低ナトリウム血症の治療に用いられる。心不全や肝硬変に伴う体液過剰状態にも適応がある。
要点
- 腎集合管の水再吸収を選択的に抑制
- 低ナトリウム血症や体液貯留の治療に有効
- 心不全や肝硬変にも適応がある
薬理作用・機序
バソプレシンV2受容体拮抗薬は、腎集合管のV2受容体に拮抗し、アクアポリン2の発現を抑制することで水の再吸収を阻害し、尿量を増加させる。これにより希釈性低ナトリウム血症の改善や体液量の調整が可能となる。
禁忌・副作用
重篤な脱水、無尿、急性腎不全の患者には禁忌となる。副作用としては、高ナトリウム血症や口渇、多尿、腎機能障害、肝機能障害などが報告されている。急激なナトリウム補正による神経症状にも注意が必要である。
適応疾患
| 疾患 | 薬理作用 | 補足 |
|---|---|---|
| 低ナトリウム血症 | 水再吸収抑制 | SIADHなどに有効 |
| 心不全 | 体液貯留改善 | 利尿薬抵抗例にも使用 |
| 肝硬変に伴う腹水 | 体液貯留改善 | 他の利尿薬と併用されることが多い |
希釈性低ナトリウム血症や心不全、肝硬変などで体液貯留が問題となる場合に用いられる。特にバソプレシン不適合分泌症候群（SIADH）や利尿薬抵抗性の心不全で有効性が高い。
薬品例
| 薬品名 | 主に使われるケース |
|---|---|
| トルバプタン | 心不全、肝硬変、SIADHによる低ナトリウム血症 |
| サムスカ（トルバプタン製剤名） | 低ナトリウム血症、体液貯留 |
補足事項
急激な血清ナトリウム補正は橋中心髄鞘崩壊症のリスクがあるため、投与時は血清ナトリウム値のモニタリングが必須である。日本ではトルバプタンのみが承認されている。