オレキシン受容体拮抗薬
概要
オレキシン受容体拮抗薬は、脳内のオレキシン受容体を遮断することにより覚醒を抑制し、睡眠を促進する薬剤群である。主に不眠症の治療に用いられ、従来の睡眠薬とは異なる作用機序を持つ。依存性や耐性が比較的少ない点が特徴である。
要点
- オレキシン神経系を標的とした新規睡眠薬
- 主に成人の不眠症治療に適応
- 依存性や筋弛緩作用が少ない
薬理作用・機序
オレキシン受容体拮抗薬は、脳内のオレキシンAおよびオレキシンBが結合するOX1RおよびOX2R受容体を遮断することで、覚醒系の活動を抑制し、自然な睡眠を促進する。従来のGABA作動薬とは異なり、睡眠構造への影響が少ない。
禁忌・副作用
重度の肝機能障害患者には禁忌とされる。主な副作用は傾眠、頭痛、悪夢、睡眠時随伴症状（夢遊症状など）であり、日中の眠気や注意力低下にも注意が必要である。アルコールや他の中枢神経抑制薬との併用は慎重を要する。
適応疾患
| 疾患 | 薬理作用 | 補足 |
|---|---|---|
| 不眠症 | 覚醒抑制・睡眠促進 | 成人の不眠症に使用 |
主に成人の不眠症に対して用いられ、睡眠の導入および維持困難の改善に効果を示す。従来の睡眠薬で効果不十分な場合や副作用が問題となる場合の選択肢となる。
薬品例
| 薬品名 | 主に使われるケース |
|---|---|
| スボレキサント | 成人の不眠症 |
| レンボレキサント | 成人の不眠症 |
補足事項
オレキシン受容体拮抗薬は、依存性や耐性のリスクが低いとされるが、長期使用時の安全性については引き続き検討が進められている。ナルコレプシーなどオレキシン欠乏症には使用しない。