オキサゾリジノン系抗菌薬

概要

オキサゾリジノン系抗菌薬は、主にグラム陽性菌に対して有効な新規構造の抗菌薬群である。バンコマイシン耐性腸球菌やメチシリン耐性黄色ブドウ球菌(MRSA)など、多剤耐性菌感染症に対して使用される。リネゾリドが代表的な薬剤であり、静注・経口いずれも利用可能である。

要点

  • グラム陽性菌に対する強力な抗菌活性を有する
  • 多剤耐性菌(MRSA、VRE)感染症に適応
  • 骨髄抑制やセロトニン症候群などの副作用に注意

薬理作用・機序

オキサゾリジノン系抗菌薬は、細菌のリボソーム50Sサブユニットに結合し、タンパク質合成開始複合体の形成を阻害する。これにより細菌の増殖を抑制する静菌的作用を示す。

禁忌・副作用

主な副作用としては、骨髄抑制(特に血小板減少)、末梢神経障害、乳酸アシドーシス、セロトニン症候群などがある。モノアミン酸化酵素阻害作用も有するため、特定の抗うつ薬との併用は禁忌または慎重投与となる。

適応疾患

疾患薬理作用補足
MRSA感染症タンパク合成阻害難治性グラム陽性菌感染に使用
VRE感染症タンパク合成阻害バンコマイシン耐性腸球菌対応
敗血症タンパク合成阻害グラム陽性菌由来に適応
肺炎(院内・市中)タンパク合成阻害MRSA肺炎などに適応

オキサゾリジノン系抗菌薬は、主にグラム陽性球菌による重症感染症(MRSA、VRE)や、これらが原因となる敗血症、肺炎などに対して用いられる。多剤耐性菌による感染症が疑われる場合や、他の抗菌薬が無効な場合に選択される。

薬品例

薬品名主に使われるケース
リネゾリドMRSA感染症、VRE感染症、敗血症
テジゾリドMRSA感染症、VRE感染症

補足事項

長期投与時は血球数や末梢神経障害のモニタリングが必要となる。リネゾリドは経口・静注ともバイオアベイラビリティが高く、重症例でも経口投与が可能である。耐性菌出現の報告もあり、適正使用が求められる。

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