アルドステロン拮抗薬
概要
アルドステロン拮抗薬は、ミネラルコルチコイド受容体に拮抗してアルドステロンの作用を阻害する薬剤群である。主に高血圧や心不全、原発性アルドステロン症などの治療に用いられる。カリウム保持性利尿薬としても分類される。
要点
- ミネラルコルチコイド受容体を遮断しナトリウム再吸収を抑制
- 高血圧や心不全、原発性アルドステロン症に適応
- 高カリウム血症などの副作用に注意が必要
薬理作用・機序
アルドステロン拮抗薬は、腎臓の集合管に存在するミネラルコルチコイド受容体に結合し、アルドステロンによるナトリウム再吸収とカリウム排泄の促進作用を阻害する。これによりナトリウム排泄とカリウム保持が促進され、血圧低下や心負荷軽減効果を発揮する。
禁忌・副作用
高カリウム血症や重度の腎機能障害患者には禁忌であり、特にACE阻害薬やARBとの併用時には高カリウム血症のリスクが増加する。副作用としては高カリウム血症、乳房痛や女性化乳房(スピロノラクトンの場合)、消化器症状などがある。
適応疾患
| 疾患 | 薬理作用 | 補足 |
|---|---|---|
| 高血圧症 | ナトリウム再吸収抑制による降圧 | 他降圧薬との併用が多い |
| 慢性心不全 | 心リモデリング抑制、利尿作用 | 生命予後改善エビデンスあり |
| 原発性アルドステロン症 | アルドステロン作用遮断 | 診断・治療両面で重要 |
高血圧症、慢性心不全、原発性アルドステロン症など、アルドステロン過剰やその作用が関与する疾患に対して用いられる。特に心不全では予後改善効果も示されている。
薬品例
| 薬品名 | 主に使われるケース |
|---|---|
| スピロノラクトン(アルダクトンA) | 高血圧、心不全、アルドステロン症 |
| エプレレノン(セララ) | 高血圧、心不全 |
補足事項
エプレレノンはスピロノラクトンに比べて性ホルモン関連副作用が少ない特徴を持つ。腎機能や血清カリウム値の定期的なモニタリングが重要である。