アルキル化薬

概要

アルキル化薬は、DNAにアルキル基を付加することで細胞分裂を阻害し、主に悪性腫瘍の化学療法に用いられる抗がん剤群である。細胞周期非特異的に作用し、幅広いがん種に適応がある。骨髄抑制などの副作用が強い点が特徴である。

要点

  • DNAを標的とし細胞分裂を阻害する抗がん剤
  • 細胞周期非特異的で多様ながんに適応
  • 骨髄抑制や発がん性など重篤な副作用に注意

薬理作用・機序

アルキル化薬はDNAのグアニン塩基にアルキル基を付加し、DNAの複製や転写を阻害することで細胞死を誘導する。細胞周期のどの段階でも作用するため、細胞周期非特異的抗腫瘍薬に分類される。

禁忌・副作用

主な副作用は骨髄抑制、消化器症状(悪心・嘔吐)、脱毛、発がん性(白血病など二次性悪性腫瘍)である。重篤な肝障害や重度の骨髄抑制患者には禁忌とされる。

適応疾患

疾患薬理作用補足
白血病DNA合成阻害急性・慢性ともに適応
悪性リンパ腫DNA合成阻害各種リンパ腫に用いる
多発性骨髄腫DNA合成阻害標準治療の一つ
固形がんDNA合成阻害肺癌、乳癌、卵巣癌など

アルキル化薬は血液悪性腫瘍(白血病、悪性リンパ腫、多発性骨髄腫)をはじめ、肺癌、乳癌、卵巣癌など多くの固形腫瘍にも適応される。細胞分裂が活発な腫瘍細胞に対して強力な効果を示す。

薬品例

薬品名主に使われるケース
シクロホスファミド白血病、悪性リンパ腫、乳癌
メルファラン多発性骨髄腫
ブスルファン慢性骨髄性白血病
イホスファミド固形がん、悪性リンパ腫
ニムスチン脳腫瘍

補足事項

アルキル化薬は長期使用で二次性白血病や不妊症のリスクがあるため、治療計画時には十分な説明と管理が必要となる。新規薬剤との併用や支持療法の進歩により副作用対策も進んでいる。

関連疾患