mTOR阻害薬
概要
mTOR阻害薬は、細胞増殖や代謝を制御するmTOR（哺乳類ラパマイシン標的タンパク質）経路を選択的に阻害する分子標的薬である。主にがん治療や特定の腫瘍性疾患、移植後の免疫抑制に用いられる。腫瘍の増殖抑制や血管新生阻害作用を持つ。
要点
- mTOR経路を阻害し細胞増殖や腫瘍進展を抑制する
- 固形がんや特定の腫瘍性疾患、移植後免疫抑制に適応
- 口内炎・高脂血症・感染症リスク増加など副作用に注意
薬理作用・機序
mTOR阻害薬は、mTORC1複合体の活性を阻害することで、細胞周期進行やタンパク質合成、血管新生を抑制する。これにより腫瘍細胞の増殖や生存シグナル伝達が遮断され、抗腫瘍効果を発揮する。
禁忌・副作用
重篤な感染症の既往や活動性感染症、重度の肝障害患者には禁忌となる。主な副作用は口内炎、発疹、間質性肺炎、高脂血症、血糖上昇、骨髄抑制、創傷治癒遅延などがある。免疫抑制作用による感染症リスク増大にも注意が必要。
適応疾患
| 疾患 | 薬理作用 | 補足 |
|---|---|---|
| 腎細胞癌 | mTOR経路阻害 | 進行・転移例に使用 |
| 膵神経内分泌腫瘍 | mTOR経路阻害 | 非切除例に適応 |
| 結節性硬化症関連腎血管筋脂肪腫 | mTOR経路阻害 | 腫瘍増大抑制に適応 |
進行性の腎細胞癌や膵神経内分泌腫瘍、結節性硬化症に伴う腎血管筋脂肪腫など、主に増殖シグナル異常が関与する腫瘍性疾患に適応される。その他、移植後免疫抑制や一部の希少がんにも用いられる。
薬品例
| 薬品名 | 主に使われるケース |
|---|---|
| エベロリムス | 腎細胞癌、膵神経内分泌腫瘍、結節性硬化症関連腎血管筋脂肪腫 |
| シロリムス | 結節性硬化症、移植後免疫抑制 |
| テムシロリムス | 進行性腎細胞癌 |
補足事項
mTOR阻害薬は分子標的治療薬として近年適応拡大が進んでいる。薬剤間で適応疾患や投与経路が異なるため、個々の薬剤ごとに最新の添付文書を参照することが重要である。