LH-RHアゴニスト
概要
LH-RHアゴニストは、視床下部ホルモンである黄体形成ホルモン放出ホルモン（LH-RH）の作用を模倣し、下垂体からの性腺刺激ホルモン分泌を調節する薬剤群。持続投与により性ホルモン（エストロゲン・テストステロン）の分泌を抑制する。前立腺癌や乳癌、子宮内膜症などホルモン感受性疾患で用いられる。
要点
- 下垂体-性腺系を抑制し性ホルモン分泌を低下させる
- 前立腺癌や子宮内膜症などホルモン依存性疾患に適応
- 一時的なホルモン過剰（flare-up）や更年期様症状に注意
薬理作用・機序
LH-RHアゴニストは下垂体のLH-RH受容体を持続的に刺激することで、初期には一過性に性腺刺激ホルモン（LH・FSH）の分泌を促進するが、持続投与により受容体の脱感作とダウンレギュレーションが生じ、結果として性ホルモン分泌が抑制される。
禁忌・副作用
妊婦や妊娠の可能性がある女性には禁忌。副作用としては、初期投与時のflare-up現象（症状悪化）、骨粗鬆症、ほてり、発汗、性機能障害、気分変調など更年期様症状がみられる。長期投与で骨密度低下に注意が必要。
適応疾患
| 疾患 | 薬理作用 | 補足 |
|---|---|---|
| 前立腺癌 | 性ホルモン抑制 | 男性ホルモン依存性腫瘍 |
| 子宮内膜症 | エストロゲン分泌抑制 | 症状緩和・病巣縮小 |
| 子宮筋腫 | エストロゲン分泌抑制 | 手術前の貧血改善や縮小目的 |
| 乳癌 | エストロゲン分泌抑制 | 閉経前のホルモン感受性乳癌 |
前立腺癌や子宮内膜症、子宮筋腫、乳癌など、性ホルモン依存性の腫瘍や疾患に対して、性ホルモンの分泌抑制を目的として用いられる。特に手術前の病巣縮小や症状緩和、再発予防にも適応される。
薬品例
| 薬品名 | 主に使われるケース |
|---|---|
| リュープロレリン | 前立腺癌、子宮内膜症、子宮筋腫 |
| ゴセレリン | 前立腺癌、乳癌、子宮内膜症 |
| ナファレリン | 子宮内膜症、子宮筋腫 |
| トリプトレリン | 前立腺癌、乳癌 |
補足事項
初期投与時には一過性の性ホルモン上昇によるflare-up症状が出現することがあり、前立腺癌では抗アンドロゲン薬との併用が推奨される。長期投与時の骨密度低下や脂質代謝異常にも注意が必要。