GLP-1受容体作動薬
概要
GLP-1受容体作動薬は、インクレチンであるGLP-1（グルカゴン様ペプチド-1）の作用を模倣し、血糖降下作用を発揮する薬剤群である。主に2型糖尿病や肥満の治療に用いられ、体重減少効果も期待される。近年、心血管イベント抑制効果にも注目が集まっている。
要点
- インスリン分泌促進とグルカゴン分泌抑制を介した血糖降下作用
- 体重減少や食欲抑制効果を併せ持つ
- 心血管疾患リスク低減効果が報告されている
薬理作用・機序
GLP-1受容体作動薬は膵β細胞のGLP-1受容体を刺激し、食事摂取時の血糖依存的インスリン分泌を促進する。同時に膵α細胞からのグルカゴン分泌を抑制し、胃排出遅延や中枢性食欲抑制作用も示す。
禁忌・副作用
重度の消化管疾患既往や膵炎既往歴のある患者には慎重投与が必要である。主な副作用は悪心・嘔吐・下痢などの消化器症状であり、稀に膵炎や胆嚢疾患のリスク増加が報告されている。
適応疾患
| 疾患 | 薬理作用 | 補足 |
|---|---|---|
| 2型糖尿病 | インスリン分泌促進・血糖降下 | 食事療法・運動療法併用 |
| 肥満症 | 食欲抑制・体重減少 | 生活習慣改善と併用 |
GLP-1受容体作動薬は主に2型糖尿病の血糖コントロール改善や、肥満症に対する体重減少目的で用いられる。心血管疾患リスクの高い糖尿病患者にも適応拡大が進んでいる。
薬品例
| 薬品名 | 主に使われるケース |
|---|---|
| リラグルチド | 2型糖尿病、肥満症 |
| セマグルチド | 2型糖尿病、肥満症 |
| デュラグルチド | 2型糖尿病 |
| エキセナチド | 2型糖尿病 |
補足事項
近年、GLP-1受容体作動薬は心血管イベント抑制や慢性腎臓病進行抑制の効果も報告されている。経口製剤（セマグルチド経口剤）も登場し、治療選択肢が広がっている。