COMT阻害薬
概要
COMT阻害薬はカテコール-O-メチルトランスフェラーゼ(COMT)を阻害し、主にパーキンソン病治療に用いられる薬剤群である。レボドパの分解を抑制し、中枢神経系への移行量を増加させる特徴を持つ。
要点
- COMT阻害によりレボドパの効果を増強
- パーキンソン病の運動症状改善に寄与
- レボドパ製剤との併用が基本
薬理作用・機序
COMT阻害薬は末梢および中枢のCOMT酵素を阻害し、レボドパの代謝を抑制することで脳内ドパミン濃度の維持を助ける。これによりレボドパの持続的な効果発現が可能となる。
禁忌・副作用
重度の肝障害患者には禁忌とされる。主な副作用として、肝機能障害、消化器症状(悪心、下痢)、ジスキネジア、尿の変色などが報告されている。定期的な肝機能検査が推奨される。
適応疾患
| 疾患 | 薬理作用 | 補足 |
|---|---|---|
| Parkinson病 | レボドパ分解抑制・効果増強 | レボドパ製剤との併用療法 |
COMT阻害薬は主にParkinson病に対して、レボドパの効果減弱(wearing-off現象)を改善する目的で用いられる。運動症状の変動を抑え、日常生活動作の安定化に寄与する。
薬品例
| 薬品名 | 主に使われるケース |
|---|---|
| エンタカポン | Parkinson病のwearing-off対策 |
| オピカポン | Parkinson病のレボドパ効果増強 |
| トルカポン | 他剤無効例、肝機能管理下で使用 |
補足事項
トルカポンは肝障害リスクが高いため、エンタカポンやオピカポンが第一選択となることが多い。単独投与では効果がなく、必ずレボドパ製剤と併用する必要がある。